Valsartán
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Antihipertensivo. Propiedades. Es
un derivado de los llamados antagonistas de la angiotensina II como el
losartán, que desarrolla un gradual, efectivo y prolongado efecto
antihipertensivo sistodiastólico con una sola dosis diaria. Es un
antagonista competitivo de la angiotensina II (AT II) que compite sobre
el subtipo de receptor AT1 localizado preferentemente en las
células musculares lisas vasculares, riñón, cerebro, pulmón, corteza
suprarrenal e hipófisis. Se sabe que por vía del receptor AT1
la angiotensina II estimula la apertura de los canales del calcio y
bloquea los canales del potasio. El valsartán, por su efecto específico
y selectivo, no afecta la frecuencia cardíaca, la adaptación
ortostática después de los cambios posturales pasivos o las
consecuencias hemodinámicas del estímulo simpático posejercicio. Luego
de su administración por vía oral tiene una absorción rápida y una
farmacocinética lineal que no se altera con las dosis repetidas. Su
biodisponibilidad es del 23% aproximadamente, circula por el plasma
unido en una elevada concentración con las proteínas séricas (94%-97%).
El comienzo de la actividad antihipertensiva ocurre dentro de las 2
horas y la máxima normalización tensional ocurre entre 2 y 4 semanas.
Luego de su administración oral aproximadamente el 30% del valsartán
disponible a nivel sistémico se excreta por la orina y un 70% por la
bilis, principalmente como compuesto inalterado. Un metabolito menor
(valeril-hidroxi-valsartán) se ha detectado en la orina y heces, y su
potencia es 200 veces menos activa que el valsartán en la unión del
receptor AT1. Como este antagonista de la angiotensina II no
tiene una intensa metabolización ni afecta la actividad de las enzimas
metabólicas no se han registrado interacciones con drogas clínicamente
relevantes (atenolol, digoxina, amlodipina, furosemida). Indicaciones. Insuficiencia
cardíaca (NYHA clase II-IV). Hipertensión arterial leve a moderada de
diferente etiología. Posinfarto de miocardio. Dosificación. La
dosis media aconsejada es de 80mg en una toma única diaria. Los sujetos
que no responden o cuya presión arterial no es adecuadamente controlada
pueden ser medicados con 160mg diarios, asociando el fármaco a un
diurético tiazídico. No se requiere un ajuste posológico en sujetos con
alteraciones de la función renal o en pacientes con insuficiencia
hepática sin colestasis. En insuficiencia cardíaca: la dosis es de 40mg 2 veces por día. En pacientes que requieren mayores dosis se pueden alcanzar 80-160mg 2 veces por día. En posinfarto de miocardio (IAM):
se aconseja iniciar precozmente el tratamiento (12 horas después del
IAM) con 20mg 2 veces por día, pudiendo llegar a 40mg 2 veces por día. Reacciones adversas. Se
han descripto mareos, náuseas, artralgias, fatiga, astenia, diarrea,
dolor abdominal o lumbar, rinitis, rash. A nivel humoral se hallaron
leves y ocasionales incrementos séricos de la creatinina, potasio y
bilirrubina. En raros casos puede asociarse con reducciones de la
hemoglobina, el hematocrito y los neutrófilos. Precauciones y advertencias. En
sujetos con depleción hidrosalina severa pueden presentarse casos de
hipotensión sintomática luego de iniciar el tratamiento, y es por ello
que se aconseja corregir la depleción de volumen o de sodio, o reducir
las dosis de los diuréticos antes del comienzo de la medicación. Si se
produce hipotensión, el sujeto debe ser colocado en posición supina y
de ser necesario se practicará perfusión intravenosa hidrosalina. Interacciones. El
uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio (amilorida,
triamtereno, espironolactona) o suplementos de potasio puede producir
hiperpotasemia. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco. Niños. Embarazo y lactancia. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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