Simvastatín
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDSinónimos. Sinvinolin. Acción terapéutica. Hipocolesterolemiante. Propiedades. Es una droga que se obtiene sintéticamente por fermentación del Aspergillus terreus;
y como lactona inactiva, luego de su ingestión se hidroliza a
betahidroxiácido. Su principal metabolito es inhibidor de la enzima que
cataliza la biosíntesis del colesterol en sus primeros estadios. Se une
a proteínas plasmáticas en 94%. La biodisponibilidad del fármaco activo
es baja, ya que sufre un extenso primer paso hepático. Reduce el
colesterol total en plasma, la concentración de lipoproteínas de baja
densidad (LDL) y de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL). No sólo
actúa sobre el colesterol inhibiendo su síntesis, sino también
incrementando la captación de LDL-colesterol en el hígado. Es muy
eficaz en la reducción del colesterol total y LDL-colesterol en la
hipercolesterolemia familiar y no familiar, como en la hiperlipidemia
mixta, cuando el nivel de colesterol requiera tratamiento. Se obtiene,
en general, una marcada respuesta al tratamiento en la 2 semana, con
respuesta terapéutica máxima entre la 4 y 6 semana, manteniéndose
durante todo el tratamiento. En pacientes con hipercolesterolemia
severa se puede utilizar simvastatín asociado con otros
hipocolesterolemiantes. Indicaciones. Hipercolesterolemias
con aumento del colesterol total y del LDL-colesterol;
hipercolesterolemias primarias, cuando la respuesta a la dieta y otras
medidas solas son inadecuadas. Dosificación. Previo
y durante el tratamiento con simvastatín el paciente deberá someterse a
una dieta hipocolesterolemiante. La dosis inicial usual es de 10mg/día,
en dosis única por la noche. Si los niveles de LDL-colesterol se
reducen por debajo de 2mmol/l se debe reducir la dosis. Dado que no se
excreta en cantidad significativa por vía renal, no es necesario
modificar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Reacciones adversas. Dolor
de cabeza, constipación y flatulencia (1%); náuseas, dispepsia,
calambres gastrointestinales; diarrea y fatiga (0,5% a 0,9%). Raras
veces se ha notificado aumento marcado de las transaminasas séricas. En
ocasiones se observó aumento de la creatinfosfocinasa sérica (CPK)
derivada del musculoesquelético. Precauciones y advertencias. Antes
de iniciar el tratamiento se recomienda efectuar examen de la función
hepática y repetirlo cada 4 a 6 meses durante los primeros 12 meses del
tratamiento. Si el nivel de transaminasas aumenta en 3 veces su límite
máximo y éste persiste, la terapéutica debe abandonarse. El aumento
transitorio de los niveles de creatinfosfocinasa (del
musculoesquelético) se manifiesta con mialgias difusas y flaccidez
muscular. En estos casos debe suspenderse el tratamiento. No debe
utilizarse en niños; en los ancianos se manejarán las dosis igual que
en los adultos jóvenes. En la hipercolesterolemia familiar homocigótica
(ausencia completa de receptores para LDL). No se ha observado
beneficio clínico con simvastatín. Puede administrarse a mujeres en
edad fértil, pero en caso de producirse el embarazo deberá suspenderse
el tratamiento. Interacciones. Aumenta
levemente las concentraciones de digoxina en plasma; mejora ligeramente
el efecto anticoagulante de la warfarina. No altera la acción del
propanolol ni de la antipirina, así como tampoco de betabloqueantes,
bloqueantes cálcicos, diuréticos y antiinflamatorios no esteroides. Contraindicaciones. Hipersensibilidad
a la droga. Enfermedad hepática activa o elevación persistente de las
transaminasas séricas. Embarazo. Lactancia. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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