Sildenafil
Comprarlo aqui!
Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Tratamiento de la disfunción eréctil masculina. Propiedades. El
citrato de sildenafil es un moderno agente terapéutico para la
disfunción eréctil activo por vía oral. Se sabe que fisiológicamente la
erección peniana se debería a la liberación de óxido nítrico (NO) a
nivel del cuerpo cavernoso durante la etapa de estimulación sexual. Por
acción del NO se produce la activación de la enzima guanilatociclasa
que genera un aumento en la concentración del monofosfato cíclico de
guanosina (cGMP), que al relajar la musculatura lisa del cuerpo
cavernoso permite el ingreso de sangre. El sildenafil incrementa el
efecto del óxido nítrico al inhibir a la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5)
responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. Durante
la estimulación sexual se libera localmente NO, y la inhibición de la
enzima PDE5 por el fármaco provoca un aumento del cGMP en el cuerpo
cavernoso, lo que da lugar a la relajación del músculo liso y al
ingreso de sangre. Este agente no posee acción relajante directa sobre
el cuerpo cavernoso humano aislado ni efecto en ausencia de estímulo
sexual. La afinidad y selectividad sobre la PDE5 es notablemente
superior (80 veces más) que sobre la PDE1, 1.000 veces respecto de
otras fosfodiesterasas como la PDE2 y PDE4; 10 veces respecto de la
PDE6, y 4.000 veces mayor que sobre la PDE3 involucrada en el control
del inotropismo cardíaco. El sildenafil es absorbido velozmente luego
de su administración oral, con una biodisponibilidad del 40%, y alcanza
su pico plasmático máximo entre 30 y 120 minutos. Estos valores se
reducen levemente si su administración se realiza junto a comidas
grasas. Tiene una amplia difusión y distribución plasmática y circula
unido a las proteínas en un 90%. Sufre biotransformación metabólica
hepática (citocromo P450 3A4), y su principal metabolito circulante es
el N-desmetilado, con una vida media de aproximadamente 4 horas. Las
concentraciones séricas de este metabolito son del 40% respecto de la
droga madre, lo que indica que es responsable del 20% de la actividad
del sildenafil. Su vía de eliminación principal es fecal (80% de la
dosis administrada) y sólo una pequeña fracción (13%) lo hace por
orina. La respuesta eréctil evaluada mediante pletismografía peniana
aumentó junto con el incremento de las dosis y la concentración sérica.
La duración del efecto fue de hasta 4 horas, pero con una respuesta
menor comparada con la obtenida a las 2 horas. Dosificación. La
dosis media aconsejada es de 50mg administrada 1 hora antes del coito,
aunque puede darse entre ½ hora y 4 horas antes de la actividad sexual.
El rango posológico varía de 25mg a 100mg de acuerdo con la eficacia y
tolerancia, siempre una vez por día. Reacciones adversas. La
tolerancia demostrada para el sildenafil en miles de pacientes
tratados, algunos de ellos por más de 1 año, mostró un índice de
secundarismos del 2,5%, similar al del placebo. Los fenómenos adversos
detectados fueron por lo general transitorios y leves, y algunos de
ellos aumentaron su incidencia con dosis más elevadas. Con una
incidencia >2% se registraron: cefalea, rubor facial,
congestión nasal, diarrea. dispepsia, mialgias, artralgias, visión
anormal (alteración leve en la diferenciación de los colores
azul/verde), fotofobia, visión borrosa. Precauciones y advertencias. Deberá
determinarse antes de iniciar el tratamiento de la disfunción eréctil
el estado cardiovascular del paciente. No se aconseja la combinación de
sildenafil con otros fármacos destinados al tratamiento de la
disfunción sexual en sujetos con deformidades anatómicas penianas
(fibrosis cavernosa, calcificación, angulación) o patologías que
predisponen al priapismo (leucemias, mielomas, anemia de células
falciformes). No se conoce la influencia que pueda tener el fármaco en
pacientes con retinitis pigmentaria hereditaria, patologías
hemorragíparas, enfermedad ulcerosa gastroduodenal, y es por ello que
se debe administrar con precaución en estos pacientes. El fármaco no
ofrece protección contra el sida y las enfermedades de transmisión
sexual, por lo que se deberán guardar los recaudos recomendados en
estas situaciones. Interacciones. Los
agentes terapéuticos que son potentes inhibidores del sistema del
citocromo P450 3A4, como eritromicina, ketoconazol, itraconazol, pueden
aumentar los niveles plasmáticos del sildenafil, y es por ello que en
estos sujetos se aconseja una dosis inicial de 25mg. Situaciones
similares ocurren con la edad avanzada (>65 años), cirrosis,
insuficiencia renal severa. In vitro el sildenafil potencia el
efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio (agente donante de NO).
La cimetidina puede incrementar las concentraciones plasmáticas del
sildenafil cuando se administran juntos. No se registró potenciación
farmacológica con el alcohol, aspirina, tolbutamida, warfarina,
diuréticos tiazídicos, calcioantagonistas (amlodipina), antidepresivos
(IRS o tricíclicos). El AUC del metabolito activo sufrió un aumento por
la asociación de betabloqueantes no selectivos, ahorradores de potasio
y diuréticos del asa, pero sin significación clínica. Contraindicaciones. Hipersensibilidad conocida al fármaco. Niños y mujeres (con o sin embarazo). Agentes dadores de NO o nitritos (nitroprusiato). Sobredosificación. En
casos de sobredosificación se adoptarán las medidas de sostén de
aplicación habitual. La diálisis renal no acelera ni modifica la
eliminación del fármaco. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
Comprarlo aqui! |