Quetiapina
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Antipsicótico. Propiedades. Es
un antipsicótico del tipo dibenzotiazepina, similar en estructura y
actividad a la clozapina. Se clasifica como antipsicótico "atípico"
debido a su escasa propensión a inducir efectos adversos
extrapiramidales. La quetiapina produce hiperprolactinemia de menor
grado que la observada con haloperidol (relacionado con su efecto
bloqueante de los receptores dopaminérgicos tipo 2), pero de mayor
grado que la producida por la clozapina. En estudios in vitro
se observó que la quetiapina se une con gran afinidad por los
receptores serotoninérgicos tipo 2 (5-HT2), con afinidad moderada por
los receptores de dopamina tipo 2 (D2), alfa-1 adrenérgicos, alfa-2
adrenérgicos e histaminérgicos 1. Antagoniza muy débilmente a los
receptores dopaminérgicos tipo 1 (D1) y a los receptores de serotonina
tipo 1A (5-HT1A). La quetiapina no se une a los receptores de
benzodiazepínicos ni colinérgicos muscarínicos. La quetiapina en
estudios en animales reflejó una biodisponibilidad del 15%. Su unión a
proteínas plasmáticas es del 83%, la vida media de eliminación es de 3
a 3,5 horas; sin embargo, tras la administración de dos dosis diarias,
la droga permanece unida a los receptores 5-HT2 y D2 por casi 12 horas.
Quetiapina se metaboliza ampliamente en el hígado, detectándose una
eliminación por vía renal del 5% de la dosis como droga inalterada y
73% como metabolitos, encontrándose un 21% de la dosis en heces. La
depuración plasmática se reduce en un 25% en pacientes con
insuficiencia hepática, por lo que podría requerirse ajuste de dosis en
dichos pacientes. En la insuficiencia renal severa se observó una
reducción de la eliminación del 25%. Quetiapina y sus metabolitos
inhiben las enzimas de citocromo P450 humano (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y
3A4) en concentraciones 10 a 50 veces mayores que las dosis usuales,
por lo que se espera una baja interacción con otros medicamentos
metabolizados por esta vía. Indicaciones. Psicosis agudas y crónicas, exacerbación aguda de la esquizofrenia crónica o subcrónica. Dosificación. La
dosis adecuada debe ajustarse según la respuesta, iniciando el
tratamiento con 50mg al día y aumentando de 50 a 100mg/día. La dosis
límite es de 750mg/día. La dosis diaria debe administrarse dividida en
dos tomas. En pacientes con insuficiencia renal y hepática las dosis
deben reducirse en un 25%. Reacciones adversas. Somnolencia
(17,5%), vértigo (10%), estreñimiento (9%), hipotensión ortostática
(7%), sequedad bucal (7%) y alteración de las enzimas hepáticas (6%).
También astenia leve, rinitis, aumento de peso y dispepsia. Precauciones y advertencias. Administrar
con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares y
cerebrovasculares, debido a que puede provocar hipotensión ortostática
(especialmente durante los primeros días de tratamiento). Administrar
con precaución a pacientes epilépticos. En caso de presentarse
manifestaciones de "síndrome neuroléptico maligno" o de discinesia
tardía, el tratamiento debe suspenderse de inmediato. La mujer debe
dejar de amamantar si recibe quetiapina. Si bien la quetiapina no
mostró efectos teratogénicos en animales, evitar su administración
durante el embarazo a menos que el beneficio para la madre lo
justifique. El paciente que recibe quetiapina puede sufrir somnolencia,
por lo que debe tener precaución o abstenerse de operar maquinaria
pesada o conducir vehículos. Interacciones. Medicamentos
de acción sobre el SNC: alcohol, narcóticos, psiofármacos,
antihistamínicos, IMAO, pueden ser potenciados en sus efectos,
administrar con precaución. Litio: puede administrarse simultáneamente.
Fenitoína, barbitúricos, carbamazepina, rifampicina y otros inductores
de enzimas hepáticas: aumento de la depuración de la quetiapina, puede
requerirse ajuste de dosis si es necesario. Acido valproico: puede
administrarse simultáneamente. Risperidona, haloperidol
(antipsicóticos): puede administrarse simultáneamente. Tioridazina
(antipsicótico); aumento de la depuración de la quetiapina, puede
requerirse ajuste de dosis si es necesario. Imipramina y otros
inhibidores de la enzima CYP2D6: puede administrarse simultáneamente,
no hay alteración de la farmacocinética de quetiapina. Fluoxetina y
otros inhibidores de la enzima CYP2D6 y CYP3A4: puede administrarse
simultáneamente, no hay alteración de la farmacocinética de quetiapina.
Levodopa, dopamina: la quetiapina puede antagonizar sus efectos.
Inhibidores fuertes de la enzima CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina):
administrar con precaución debido al riesgo de reducción parcial de la
depuración de la quetiapina (la enzima del citocromo CYP3A4 es la
principal responsable de la degradación hepática de qutiapina). Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la quetiapina. Depresión severa del SNC. Sobredosificación. Ante
una sobredosis puede esperarse exacerbación de sus efectos
farmacológicos (somnolencia, sedación, taquicardia, hipotensión).
Tratamiento: soporte sintomático, establecimiento y mantenimiento de
una vía respiratoria permeable, monitoreo cardiovascular. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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