Omeprazol
Comprarlo aqui!
Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Antiulceroso. Propiedades. El
omeprazol es un inhibidor de la secreción ácida gástrica, cuyo
mecanismo de acción involucra la inhibición específica de la bomba de
ácido gástrico en la célula parietal. Actúa rápido y produce un control
reversible de la secreción de ácido gástrico con una sola dosis diaria.
El omeprazol es una base débil, que es concentrada y convertida a su
forma activa en el medio ácido de los canalículos intracelulares de la
célula parietal, donde inhibe la enzima ATPasa H+/K+dependiente (bomba
de ácido). Este efecto sobre el último paso en el proceso de formación
del ácido gástrico depende de la dosis y provee una inhibición efectiva
sobre la secreción ácida basal y la estimulada, con independencia del
secretagogo usado. El omeprazol no ejerce ninguna acción sobre los
receptores de acetilcolina o de la histamina ni posee otras acciones
farmacodinámicas de significación clínica, además de las que ejerce
sobre la secreción ácida. Efecto sobre la secreción gástrica: una sola
dosis diaria de omeprazol de 20-40mg provee una rápida y efectiva
inhibición de la secreción ácida gástrica; el efecto máximo se obtiene
dentro de los 4 días de tratamiento. En los pacientes con úlcera
duodenal se logra una disminución promedio del 80% en la acidez
intragástrica de 24 horas, con una disminución promedio de la secreción
ácida pico después de la estimulación con pentagastrina de alrededor
del 70%, 24 horas después de la dosis de omeprazol. Absorción y
distribución: el omeprazol es un ácido débil que se administra por vía
oral. La absorción se realiza en el intestino delgado y se completa en
3 a 6 horas. La biodisponibilidad del omeprazol después de una dosis
oral única de 20mg es aproximadamente del 35%. Después de las dosis
diarias únicas repetidas, la biodisponibilidad aumenta al 60%. La
ingestión de alimentos no modifica la biodisponibilidad. La unión del
omeprazol a las proteínas plasmáticas es del 95%. Eliminación y
metabolismo: la media promedio de la fase terminal de la curva de
concentración plasmática-tiempo de omeprazol es de unos 40 minutos. No
hay ningún cambio en la vida media durante el tratamiento. La
inhibición de la secreción ácida está relacionada con el área bajo la
curva de la concentración plasmática versus tiempo (AUC). El omeprazol
se metaboliza por completo, sobre todo en el hígado. Los metabolitos
identificados en plasma son sulfona, sulfito e hidroxiomeprazol; estos
metabolitos carecen de acción sobre la secreción ácida gástrica y el
80% se excreta por la orina y el resto por las heces. Los 2 metabolitos
urinarios principales son hidroxiomeprazol y el ácido carboxílico
correspondiente. La biodisponibilidad sistémica del omeprazol no está
alterada significativamente en los pacientes con disminución de la
función renal. En pacientes con deterioro de la función hepática, el
área bajo la curva concentración-tiempo está aumentada y alcanza la
biodisponibilidad casi al 100%, pero sin que se detecte tendencia a la
acumulación de omeprazol. Deterioro de la función renal: estos
pacientes no requieren ajuste de la dosis. Deterioro de la función
hepática: como la biodisponibilidad y la vida media plasmática del
omeprazol está aumentada en estos pacientes, una dosis diaria de 20mg
es por lo general suficiente. Otros efectos relacionados con la
inhibición gástrica: durante los tratamientos prolongados se ha
informado aumento en la frecuencia de quistes glandulares gástricos.
Estos cambios, una consecuencia fisiológica de la pronunciada
inhibición de la secreción ácida, son benignos y parecen ser
reversibles. El uso de omeprazol suprime el crecimiento del Helicobacter pylori; sin embargo, para la erradicación total del microorganismo se requiere la administración simultánea de antibióticos. Indicaciones. Está
indicado para el tratamiento de úlcera duodenal, úlcera gástrica,
enfermedad ulcerosa péptica con histología antral o cultivo positivo
para Helicobacter pylori, esofagitis por reflujo, síndrome de
Zollinger-Ellison, pacientes con riesgo de aspiración del contenido
gástrico durante anestesia general (profilaxis de aspiración). Dosificación. Ulcera
duodenal activa y úlcera gástrica: la dosis recomendada es de 20mg, una
vez por día, por la mañana. En la mayoría de los pacientes se obtiene
una rápida mejoría de los síntomas y la curación de la úlcera dentro de
las 4 semanas de tratamiento. Para aquellos pacientes que no se han
curado por completo durante el tratamiento inicial, la curación ocurre
con otras cuatro semanas de terapéutica. En pacientes con úlcera
duodenal con respuesta pobre han sido usadas dosis de 20mg diarios de
omeprazol, con lo que se logra a menudo la curación en 4 a 8 semanas.
En pacientes con úlcera gástrica con respuesta pobre han sido
utilizadas dosis de 40mg de omeprazol, con lo que habitualmente se
logra la curación dentro de las 8 semanas. Síndrome de
Zollinger-Ellison: la dosis inicial recomendada es de 60mg una vez por
día, la cual se ajusta en forma individual; el tratamiento continuará
hasta que sea necesario clínicamente. Todos los pacientes con
enfermedad severa y con respuesta inadecuada a otras terapéuticas han
sido controlados en forma efectiva, y más del 90% se han mantenido con
dosis de 20 a 120mg por día. Por encima de los 80mg/día la dosis de
omeprazol debe ser dividida y administrada 2 a 3 veces por día.
Profilaxis de aspiración gástrica en pacientes bajo anestesia general:
administrar 40mg la noche anterior y 40mg en la mañana del día de la
cirugía. Administración intravenosa: cuando la medicación oral es
inapropiada, por ejemplo en pacientes con enfermedad severa, se
recomienda una única dosis diaria de 40mg administrada con inyección
intravenosa lenta (por encima de 2,5 minutos); la inyección IV produce
una disminución inmediata en la acidez intragástrica y una disminución
media, después de 24 horas, de aproximadamente 90%. En el síndrome de
Zollinger-Ellison la dosis deberá ser ajustada en forma individual, y
es probable que se necesiten dosis más altas y más frecuentes. Reacciones adversas. Cutáneas:
raramente erupción y prurito. En casos aislados, fotosensibilidad,
eritema multiforme, alopecia. Musculoesqueléticas: en casos aislados,
artralgia, debilidad muscular y mialgia. Sistema nervioso central y
periférico: cefalea, raramente mareos, parestesia, somnolencia,
insomnio y vértigo; en casos aislados, confusión mental reversible,
agitación, depresión y alucinaciones, sobre todo en pacientes con
enfermedad severa. Gastrointestinales: diarrea, constipación, dolor
abdominal, náuseas, vómitos y flatulencia; en casos aislados, sequedad
de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Hepáticas:
raramente incremento de las enzimas hepáticas; en casos aislados,
encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa preexistente,
hepatitis con ictericia o no y falla hepática. Endocrinos: en casos
aislados, ginecomastia. Hemáticos: en casos aislados, leucopenia y
trombocitopenia. Otros: raramente debilidad. Reacciones de
hipersensibilidad, por ejemplo, urticaria (rara) y en casos aislados
angioedema, fiebre, broncospasmo y nefritis intersticial; en casos
aislados, incremento del sudor, edema periférico, visión borrosa y
trastornos del gusto. Se han informado, en casos aislados, deterioro
visual irreversible en pacientes en estado crítico que habían recibido
omeprazol en inyección IV, en especial en altas dosis. Sin embargo, no
ha sido establecida una relación causal entre el omeprazol y los
efectos sobre la visión. Precauciones y advertencias. Estudios
en ratas han demostrado un incremento de incidencia del carcinoma
gástrico en el tratamiento prolongado, en el ser humano el tratamiento
a corto plazo no trae aparejado el incremento del riesgo de carcinoma
gástrico; no se han evaluado los efectos en seres humanos de
tratamiento prolongado. Cuando se sospecha úlcera gástrica debe
descartarse la posibilidad de carcinoma gástrico, ya que el tratamiento
con omeprazol puede aliviar síntomas y demorar el diagnóstico. Al no
existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres
embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo
potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse. La
seguridad y efectividad en niños no ha sido establecida. Interacciones. El
omeprazol puede prolongar la vida media del diazepam, warfarina y
fenitoína, drogas que son metabolizadas en el hígado por oxidación. Se
recomienda el control de los pacientes que reciban warfarina y
fenitoína; algunos pueden necesitar una reducción de la dosis. Sin
embargo, el tratamiento simultáneo con omeprazol, 20mg/día, no modificó
las concentraciones sanguíneas de fenitoína en pacientes en tratamiento
continuo con esta droga. En forma similar, el tratamiento simultáneo
con omeprazol, 20mg diarios, no cambió el tiempo de coagulación en
pacientes en tratamiento continuo con warfarina. Las concentraciones
plasmáticas de omeprazol y claritromicina se incrementan durante la
administración conjunta. No se han hallado interacciones con
propanolol, metoprolol, teofilina, lidocaína, quinidina y amoxicilina,
pero no pueden descartarse interacciones con otras drogas metabolizadas
también a través del sistema citocromo P450. No se han hallado
interacciones con la administración junto con antiácidos y comida. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la droga. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
Comprarlo aqui! |