Lansoprazol
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Antiulceroso. Bloqueante selectivo de la bomba de protones. Propiedades. Es
un derivado benzimidazólico de "segunda generación", que se diferencia
de su antecesor, el omeprazol, por presentar un grupo trifluoroetoxi en
su estructura química base, lo que le otorga una mayor
biodisponibilidad (>30%) y potencia farmacológica. Por su mayor
liposolubilidad atraviesa con más facilidad la membrana de la célula
parietal gástrica responsable de la producción de ácido clorhídrico
en la cual se transforma en los metabolitos activos disulfuro y
sulfonamida, que al unirse con los grupos sulfhidrilos (SH) de la bomba
de protones H+/K+-ATPasa, inhiben la secreción
acidopéptica. En estudios recientes se señala que el lansoprazol ejerce
un efecto bactericida sobre el Helicobacter pylori,
microorganismo gramnegativo flagelado al que se atribuye un papel en la
producción de gastritis crónica y en la recidiva de la enfermedad
ulcerosa gastroduodenal. El efecto inhibitorio sobre el H. pylori se logra con concentraciones inhibitorias mínimas (CIM90) muy bajas (6,25mg/ml)
si se las compara con las de otros fármacos (subcitrato de bismuto,
ranitidina u omeprazol). En estudios farmacodinámicos experimentales,
en roedores (rata) y no roedores (perro), el lansoprazol mostró una
potencia 10 veces mayor que el omeprazol en la prevención de la úlcera
experimental (por ácido acético, aspirina o ligadura pilórica). Con una
dosis única de 30mg por vía oral se logra una marcada inhibición de la
secreción acidopéptica que perdura más de 24 horas, con mantenimiento
del pH intragástrico en valores mayores que 3. El lansoprazol es un
fármaco ácido-lábil, por lo tanto, para su empleo por vía oral se usan
cápsulas con microgránulos gastrorresistentes, tal como ocurre con el
omeprazol. Luego de su administración se alcanza el pico plasmático
máximo 1.038mg/ml entre 1 y 2 horas. La
biodisponibilidad parece ser afectada por la ingestión de alimentos, ya
que éstos retrasarían su absorción y ello limitaría su farmacocinética.
En el medio ácido de la célula parietal el lansoprazol se transforma en
sus dos metabolitos activos: disulfuro (AG-1812) y sulfonamida
(AG-2000). Su vida media de eliminación es de 1,3 a 1,7 horas, pero se
prolonga en sujetos de edad avanzada o con insuficiencia hepática
marcada. Se elimina como metabolitos inactivos: lansoprazol-sulfona e
hidroxilansoprazol y no se ha detectado en orina la droga inalterada.
En estudios clínicos comparativos con omeprazol, en esofagitis por
reflujo, úlcera gástrica, úlcera duodenal y síndrome de
Zollinger-Ellison, se demostró que el lansoprazol posee un elevado
índice de curaciones clinicoendoscópicas y óptima tolerancia aun en
tratamientos prolongados. La dosis media efectiva de 30mg diarios, en
una única toma, produce una efectiva inhibición acidopéptica que llega
al 90% a los 7 días de tratamiento, al bloquear la bomba ácida
protónica, que es el paso final de la secreción clorhidropéptica
gástrica. Indicaciones. Enfermedad ulcerosa gastroduodenal, esofagitis por reflujo, úlcera gástrica, úlcera duodenal, síndrome de Zollinger-Ellison. Dosificación. La
dosis recomendada para el tratamiento de la úlcera duodenal y de la
esofagitis por reflujo es de 30mg diarios, en una única toma lejos de
los alimentos. La duración media estimada del tratamiento es de 2 a 4
semanas para el tratamiento de la úlcera duodenal y de 4 a 8 semanas
para la úlcera gástrica o esofagitis por reflujo. En pacientes con
síndrome de Zollinger-Ellison deberá individualizarse la dosis efectiva
para mantener la secreción ácida entre 0 y 10mmol/h pero puede llegarse
a dosis de 60 a 120mg diarios. En la enfermedad ulcerosa gastroduodenal
que no cicatriza en un período de 4 a 8 semanas, se puede intentar
aumentar la dosis a 60mg/día y controlar vía endoscópica la lesión. Reacciones adversas. La
tolerancia es buena; sólo en algunos pacientes se han detectado diarrea
o constipación, náuseas, cefalea, erupción cutánea de leve intensidad y
que desaparecen con la supresión del fármaco. Precauciones y advertencias. No se recomienda su empleo durante el embarazo y la lactancia. Interacciones. La administración conjunta de antiácidos disminuye la biodisponibilidad del fármaco, como ocurre con los bloqueantes H2
(ranitidina, famotidina). Puede inducir un leve aumento (10%) en el
clearance de teofilina y una reducción en la vida media de la
antipirina. Ciertos fármacos que son metabolizados en el citocromo P450
hepático (hidantoína, diazepam, anovulatorios), pueden ser alterados en
su farmacocinética y eliminación. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los derivados benzimidazólicos. Insuficiencia hepática severa. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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