Lamotrigina
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Antiepiléptico. Propiedades. Es
un bloqueante de los canales del sodio dependientes de voltaje que
produce un bloqueo de la descarga repetitiva sostenida en neuronas en
cultivo. Además, inhibe la liberación patológica de glutamato y los
potenciales de acción evocados por este aminoácido involucrado en la
generación de crisis epilépticas. Ha resultado ser eficaz en el
tratamiento de epilepsias parciales con convulsiones tonicoclónicas
secundarias generalizadas o sin ellas y en convulsiones tonicoclónicas
primarias generalizadas. Estudios clínicos permitieron demostrar que la
lamotrigina no produce alteraciones en el sistema nervioso central
(SNC), como oscilaciones corporales, cambios en la frecuencia cardíaca,
en la coordinación motora fina y en los movimientos oculares, ni
efectos sedantes. Es un inhibidor débil de la dihidrofolato reductasa,
por lo que existe la posibilidad de que interfiera en el metabolismo
del folato durante la terapia; sin embargo, los estudios clínicos
indicaron que no indujo cambios en la concentración de hemoglobina, en
el volumen corpuscular medio y en la concentración de folato de los
glóbulos rojos o el suero en 1 a 5 años. Se absorbe rápida y
completamente en el intestino; en presencia de alimentos el grado de
absorción no se modifica, aunque se retrasa el tiempo de máxima
concentración en la sangre. Su unión a las proteínas plasmáticas es de
aproximadamente 55%. El metabolismo consiste principalmente en la
conjugación con glucuronidación hepática y ulterior eliminación por vía
renal y en menor medida por las heces. No afecta la farmacocinética de
otros medicamentos antiepilépticos ni la de fármacos metabolizados por
las enzimas del citocromo P450 en el hígado. Su vida media es más corta
en niños que en adultos, dato importante para la dosificación en estos
pacientes. Indicaciones. Epilepsias en adultos y niños. Dosificación. Dosis monoterapia. Adultos y niños mayores de 12 años. Dosis inicial: 25mg una vez al día durante dos semanas, seguidos por 50mg una vez al día durante dos semanas. Dosis habitual de mantenimiento: 100-200mg por día administrados una vez al día o en dos tomas. Niños de 2 a 12 años. Dosis inicial: 0,5mg/kg/día, durante dos semanas, seguidos por 1mg/kg/día durante dos semanas. Dosis habitual de mantenimiento: 2-10mg/kg/día en una o dos tomas. Dosis en terapia múltiple. Adultos y niños mayores de 12 años.
Pacientes no tratados con valproato de sodio: dosis inicial 50mg una
vez al día durante dos semanas, seguidos por 100mg por día en dos dosis
divididas durante dos semanas. Dosis habitual de mantenimiento:
200-400mg por día administrados en dos dosis. Pacientes tratados con
valproato de sodio: dosis inicial, 25mg día por medio durante dos
semanas, seguidos por 25mg por día durante dos semanas. Dosis habitual de mantenimiento: 100-200mg por día una vez al día o en dos tomas. Niños entre 2 y 12 años.
Pacientes no tratados con valproato de sodio: dosis inicial, 2mg/kg/día
en dos tomas durante dos semanas, seguidos por 5mg/kg/día durante dos
semanas. Dosis habitual de mantenimiento: 5-15mg/kg/día
divididos en dos tomas. Pacientes tratados con valproato de sodio: la
dosis inicial debe ser mucho menor que la citada anteriormente y la
dosis de mantenimiento para los niños de 2 a 6 años deberá ser mayor
que el rango recomendado. Niños menores de 2 años: no existe información suficiente sobre su uso. Ancianos:
la respuesta que se logra no difiere de la de los pacientes jóvenes,
sin embargo, los ancianos deberán ser tratados con mayor cautela. Reacciones adversas. Como
monoterapia se incluyen cefalea, cansancio, rash, náuseas, mareos,
somnolencia e insomnio. Durante los tratamientos multidosis se
registraron casos de rash cutáneo, habitualmente maculopapular en
apariencia, que aparece dentro de las cuatro semanas de comenzada la
terapia y desaparece con su suspensión. Se ha informado que el rash
forma parte del síndrome de hipersensibilidad asociada que incluye
además fiebre, linfadenopatías, edema facial y anormalidades de la
sangre y el hígado. Raramente se detectó rash cutáneo más severo con
síndrome de Stevens-Johnson y necrosis epidérmica tóxica (síndrome de
Lyell). Otros efectos adversos son diplopía, visión borrosa, mareo,
somnolencia, cefalea, inestabilidad, cansancio, molestias
gastrointestinales, irritabilidad/agresión, temblor, agitación,
anormalidades hemáticas transitorias y confusión. Precauciones y advertencias. Las
sobredosis recomendadas al inicio del tratamiento pueden asociarse con
una alta incidencia de rash cutáneo que obliga a la suspensión. La
interrupción brusca de lamotrigina puede provocar crisis de rebote, por
lo cual se recomienda la reducción de las dosis en etapas durante un
período de dos semanas. Administrar con precaución a aquellos pacientes
con alteraciones renales, ya que existe una acumulación de los
metabolitos de lamotrigina a pesar de que su concentración plasmática
es similar a la detectada en pacientes sanos. Como esta droga se
metaboliza principalmente en el hígado, se recomienda evitar su uso en
pacientes con patologías hepáticas (cirrosis, hepatitis). La
lamotrigina no tuvo riesgo genético en el hombre en un amplio número de
pruebas de mutagenicidad. Además, estudios en ratas y ratón indicaron
que tampoco es carcinogénico. Ensayos realizados en animales mostraron
que la lamotrigina no altera la fertilidad ni produce malformaciones
fetales. En mujeres embarazadas se recomienda evitar su uso, excepto en
aquellos casos en que el beneficio para la madre supera el riesgo
potencial para el feto. La lamotrigina pasa a la leche materna en
concentraciones del orden del 40%-45% de la concentración plasmática;
los lactantes amamantados recibieron dosis equivalentes a
1,06-1,75mg/kg/día sin que se observaran efectos adversos. Los efectos
sobre el sistema nervioso central difieren en cada paciente, por ello
se recomienda consultar al médico sobre la conveniencia de conducir
vehículos durante el tratamiento. Interacciones. Antiepilépticos
como fenitoína, carbamazepina, fenobarbitona y primidona aumentan el
metabolismo de lamotrigina y, por lo tanto, disminuyen su concentración
plasmática. Por el contrario, el valproato de sodio reduce el
metabolismo del fármaco ya que utiliza las mismas enzimas hepáticas
para llevar a cabo el suyo. La administración de lamotrigina y
carbamazepina produjo alteraciones en el sistema nervioso central, como
mareos, ataxia, diplopía, visión borrosa y náuseas. Todos estos efectos
desaparecieron con la reducción de la dosis de carbamazepina. Contraindicaciones. Hipersensibilidad o intolerancia a la lamotrigina. Sobredosificación. Los
signos y síntomas de sobredosis incluyen nistagmo, ataxia, mareo,
somnolencia, cefalea y vómitos. El tratamiento consiste en terapia de
sostén adecuada y lavado gástrico. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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