Lamivudina
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Antiviral. Propiedades. La
lamivudina es un agente antiviral con acción sobre el virus de la
inmunodeficiencia humana tipo 1 (HIV-1) y sobre el HIV-2. El mecanismo
de acción de lamivudina se basa en la inhibición de la síntesis de
ácidos nucleicos. Una vez ingresada en la célula, la molécula de
lamivudina es transformada en lamivudina-5'-trifosfato, cuya vida media
intracelular es de 10,5 a 15,5 horas; este metabolito no afecta de
manera significativa la actividad polimerizante de la transcriptasa
reversa del HIV, por lo que puede ser incorporada por esta enzima a la
cadena de genoma de HIV en formación; la lamivudina-5'-trifosfato
produce un extremo terminal carente del hidroxilo 3' necesario para
agregar el siguiente nucleótido a la cadena, que resulta en la
prematura culminación de la formación del genoma viral. La afinidad de
la lamivudina-5'-trifosfato por la transcriptasa reversa es mayor que
por la DNA polimerasa celular normal, lo que le otorga una acción
selectiva (dosis dependiente) sobre los fragmentos de ácidos nucleicos
virales. La lamivudina posee pocos efectos tóxicos sobre las líneas
celulares semidiferenciadas de la médula ósea y sobre los linfocitos y
macrófagos circulantes, por lo que posee un índice terapéutico elevado.
La lamivudina se absorbe bien por vía oral (biodisponibilidad adulto
80-85%) y alcanza el pico máximo plasmático una hora después de la
administración; la vida media es de 5 a 7 horas y el volumen de
distribución es de 1,5 litros/kg. El 80% de la dosis se elimina por vía
renal (secreción tubular activa), y el 10% se metaboliza en el hígado.
La mala función renal requiere que se ajuste la dosis de lamivudina. La
lamivudina atraviesa la barrera hematoencefálica y alcanza
concentraciones aproximadamente equivalentes al 12% de la plasmática.
Se ha verificado la seguridad de la combinación didanosina, zidovudina
y lamivudina en el tratamiento de la infección por HIV. Indicaciones. Solo o como adyuvante en el tratamiento de los pacientes infectados por HIV. Dosificación. Adultos:
300mg de lamivudina por día, divididos en dos tomas, y asociados con
600mg/día de zidovudina (repartida en dos tomas). Niños: 8mg/kg/día de
lamivudina, en dos tomas, hasta un máximo de 300mg/día de lamivudina,
asociada con 360 a 720mg/m2 de zidovudina por día (repartida
en dos tomas). Dosis máxima de zidovudina 200mg cada 6 horas. En
pacientes adultos con función renal alterada se procede como sigue:
cuando el clearance de creatinina (CC) se encuentra entre 50 y
30ml/minuto, se sugiere una dosis inicial de 150mg de lamivudina y una
dosis de mantenimiento de 150mg/día de lamivudina; cuando el CC se
encuentra entre 30 y 5ml/minuto, se sugiere una dosis inicial de 150mg
de lamivudina, pero no se recomiendan administraciones ulteriores de la
droga; cuando el CC se encuentra por debajo de los 5ml/minuto, no se
recomienda la administración de lamivudina. En pacientes pediátricos
con compromiso renal se debe reducir proporcionalmente la dosis de
lamivudina de acuerdo con lo enunciado para adultos. Reacciones adversas. En
general es bien tolerada. Debido a que la lamivudina se usa
generalmente asociada con zidovudina, se han registrado los siguientes
eventos adversos que pueden ser adjudicados a la asociación o al estado
patológico subyacente: pancreatitis, neuropatía periférica, malestar,
fatiga, dolor abdominal, parestesia, exantema, cefalea, náusea, vómito,
fiebre, diarrea. Pueden presentarse otros eventos debidos
exclusivamente al componente zidovudina en la administración asociada
(ver zidovudina). Precauciones y advertencias. Debe
comunicarse a los pacientes que el uso de lamivudina y cualquier otro
antirretroviral no impide la transmisión de la enfermedad (sida) por
contactos sexuales, y por la contaminación con sangre. Administrar con
precaución en pacientes con hepatopatía debida a virus B (HBV), debido
al riesgo de hepatitis rebote a consecuencia del tratamiento con
lamivudina. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en
mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el
riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse si la
madre recibe la droga. La seguridad y eficacia de la droga en niños
menores de 3 meses no ha sido establecida. Interacciones. La
trimetoprima (constituyente del cotrimoxazol) causa una elevación leve
de los niveles plasmáticos de lamivudina; sin embargo, no se requiere
ajuste de dosis salvo en pacientes con función renal deteriorada.
Existe posibilidad de interacción con otros fármacos de eliminación
renal preferencial. Contraindicaciones. Hipersensibilidad
a la lamivudina. En la administración conjunta con zidovudina deben
observarse las contraindicaciones de ese fármaco. Sobredosificación. En
experiencia accidental de sobredosis no se observaron efectos severos,
y todos los pacientes se recuperaron favorablemente. El tratamiento
debe ser sintomático. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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