Finasteride
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Reducción de la hiperplasia prostática benigna. Propiedades. El finasteride es un compuesto 4-azasteroide sintético, inhibidor específico de la enzima esteroide 5a-reductasa, que convierte la testosterona en el potente andrógeno 5a-dihidrotestosterona
(DHT). Por otra parte, el finasteride no tiene afinidad alguna por el
receptor androgénico. En el hombre, una dosis simple oral de 5mg
produce una rápida reducción en las concentraciones séricas de DHT, con
un efecto máximo observable horas después de la primera dosis. La
dosificación diaria de 5mg de finasteride durante 24 meses redujo las
concentraciones séricas de DHT en aproximadamente 70%. El nivel
circulatorio promedio de testosterona se incrementa en 10%, pero
permanece dentro del rango fisiológico. En cuanto a su farmacocinética,
tras administrar una dosis oral de finasteride, entre 32% y 46% de ella
se excreta en forma de metabolitos por orina y entre 51% y 64% lo hace
junto con las heces. El principal metabolito aislado de la orina fue el
ácido monocarboxílico y no se obtuvo virtualmente ninguna cantidad de
droga inmodificada. La biodisponibilidad del finasteride en forma oral
(que no es afectado por las comidas) fue de alrededor de 63% y la
máxima concentración plasmática fue 37ng/ml promedio, alcanzada 1 a 2
horas después de la dosis. Aproximadamente 90% del finasteride
circulante está unido a las proteínas plasmáticas. La tasa de
eliminación del fármaco disminuye en los pacientes ancianos, pero no se
requiere ningún tipo de ajuste posológico. La vida media terminal en
sujetos de 70 años y mayores fue de aproximadamente 8 horas (rango: 6 a
15 horas), comparado con 6 horas en individuos con edades comprendidas
entre 45 y 60 años. No se requiere ningún ajuste en pacientes con
insuficiencia renal. Administrado en dosis de 1mg por día se ha
comprobado una acción antialopécica con estimulación del crecimiento
del pelo en el 30-35% de los pacientes tratados crónicamente durante
períodos prolongados (más de 1 año). Indicaciones. Tratamiento
de la hiperplasia prostática benigna sintomática; se requiere un mínimo
de 6 meses de tratamiento para determinar la respuesta favorable. Según
la dosis también está indicado en el tratamiento de hombres con patrón
masculino de pérdida del cabello (alopecia androgénica), para
incrementar el crecimiento del cabello y evitar que éste se siga
cayendo. Dosificación. Como
reductor de la hiperplasia prostática benigna (HPB) se aconseja 5mg
diarios en una sola toma en cualquier momento del día. Como estimulante
piloso: 1mg por día en una sola toma. Precauciones y advertencias. El
examen rectal digital en todos los pacientes con hipertrofia prostática
benigna debe realizarse antes de iniciar la terapéutica con finasteride
y posteriormente repetirse con regularidad. Pese a que el finasteride
produce un descenso del antígeno prostático específico (PSA) sérico en
pacientes con hipertrofia prostática benigna, aun en presencia de
cáncer prostático, esta disminución no debe interpretarse como un
efecto benéfico sobre el cáncer de próstata. Considerando que el
fármaco se metaboliza ampliamente en el hígado, se deben tener ciertas
precauciones con su administración a pacientes con insuficiencia
hepática. Interacciones. En
pacientes con hipertrofia benigna, el finasteride no tiene efecto sobre
los niveles circulantes de cortisol, estradiol, prolactina, hormona
estimulante tiroidea o tiroxina. Tampoco tiene efecto sobre el perfil
lipídido plasmático. El finasteride disminuye el nivel sérico de PSA;
no interfiere en el metabolismo mediado por el sistema isoenzimático
del citocromo P450 de drogas como la antipirina. Tampoco interactúa con
drogas tales como el propranolol, la digoxina y la warfarina. Pese a
que aumenta el clearance y disminuye la vida media de la teofilina, no
lo hace en forma clínicamente significativa. Contraindicaciones. Hipersensibilidad probada a la droga. Embarazo. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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