Fexofenadina
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDSinónimos. Carboxiterfenadina. Terfenadina carboxilato. Acción terapéutica. Antihistamínico. Antialérgico. Propiedades. Es un antihistamínico con actividad antagonista periférica selectiva de los receptores H1
de la histamina. Indicado para el alivio de los síntomas de la rinitis
estacional, como estornudos, rinorrea, picazón de nariz/paladar y
garganta, picazón/secreción acuosa y ojos enrojecidos. Estudios
realizados en animales indicaron que la fexofenadina inhibió el
broncospasmo inducido por antígenos en cobayos sensibilizados y la
liberación de histamina de los mastocitos peritoneales de rata, pero no
se observaron efectos sobre los receptores anticolinérgicos o a1
adrenérgicos ni efectos sedantes o de otro tipo sobre el sistema
nervioso central (SNC). La fexofenadina no atraviesa la barrera
hematoencefálica. Perros y conejos tratados con ella en concentraciones
28 y 63 veces mayores, respectivamente, que las concentraciones
plasmáticas en el hombre no mostraron un aumento en el intervalo QT
tampoco se registró un aumento de este intervalo en pacientes
voluntarios sanos o con rinitis crónica tratados con fexofenadina. Por
otro lado, no se observaron efectos sobre la corriente del canal de
calcio, corriente lenta del canal de potasio o la duración de acción
del potencial en miocitos de cobayo o corriente de sodio en miocitos de
rata neonata. Su observación luego de la administración oral es rápida
y el 70% al 80% de la droga se une a proteínas plasmáticas,
principalmente a albúmina y a1-glucoproteína.
La eliminación se realiza principalmente por vía renal y en menor
medida por las heces. El metabolismo es bajo y sólo el 5% de la droga
se transforma en metabolitos. Los pacientes con insuficiencia renal
moderada a severa tiene menor eliminación de fexofenadina y por lo
tanto un aumento de la vida media en plasma. Por ello, se recomienda
una dosis menor que la administrada en sujetos normales. Ni los
pacientes con insuficiencia hepática ni los ancianos (edad >65 años)
presentaron diferencias importantes en la farmacocinética del fármaco. Indicaciones. Patologías alérgicas en general, rinitis alérgica estacional, urticaria. Pruritos en general, conjuntivitis alérgica. Dosificación. Adultos y niños mayores de 12 años: 60mg dos veces por día. Pacientes con función renal disminuida: 60mg una vez al día. Reacciones adversas. En ocasiones se ha observado infección viral (resfriado, gripe), náuseas, dismenorrea, somnolencia, dispepsia y fatiga. Precauciones y advertencias. El
potencial carcinogénico y la toxicidad reproductiva de la fexofenadina
fueron determinados empleando estudios de terfenadina con una
exposición adecuada de fexofenadina. En ratas y ratones no se
observaron efectos carcinogénicos con concentraciones plasmáticas
equivalentes hasta cuatro veces el valor terapéutico en el ser humano.
Estudios en animales in vivo e in vitro no mostraron
evidencias de mutagenicidad. En estudios de fertilidad realizados en
ratas, se observaron reducciones en la cantidad de implantes e
incrementos en la pérdida de fetos posimplantación. Con respecto a los
efectos teratogénicos, estudios en ratas o conejos no revelaron
deformaciones físicas. Puesto que no se realizaron ensayos en mujeres
embarazadas, se recomienda usar este medicamento durante el embarazo
sólo si el beneficio justifica el riesgo potencial sobre el feto.
Debido a que la fexofenadina puede excretarse por leche materna, deberá
administrarse con precaución a mujeres durante la lactancia. La
seguridad y eficacia del fármaco no ha sido estudiada en pacientes
menores de 12 años. Interacciones. La
administración de ketoconazol o eritromicina mostró un aumento de la
concentración plasmática máxima de fexofenadina y del tiempo que dura
esa concentración en sangre. Por su parte el fármaco no modificó la
farmacocinética de la eritromicina ni del ketoconazol. El mecanismo de
esta interacción se desconoce. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco. Sobredosificación. En caso de sobredosis, emplear tratamiento sintomático y de sostén. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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