Clopidogrel
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Antiagregante plaquetario. Propiedades. Es
un inhibidor selectivo de la unión de la adenosina-difosfato (ADP) a su
receptor plaquetario. Esta inhibición es de carácter irreversible, por
lo que la restauración de la función plaquetaria normal depende de la
generación de nuevas plaquetas (aproximadamente 7 días). Clopidogrel no
inhibe la fosfodiesterasa. Se requiere su metabolización para lograr
que se active; sin embargo, se desconoce cuál es el metabolito activo.
Administrado en dosis de 75mg/día se observa inhibición de la
agregación plaquetaria a las 2 horas, y el estado estacionario se
alcanza entre el 3º y 7º día. En este estado es posible apreciar una
inhibición entre el 40% y 60% en la agregación plaquetaria. Luego de su
absorción el clopidogrel se metaboliza en forma extensiva, de modo que
la molécula original sólo se encuentra en cantidades mínimas en
circulación. La unión del clopidogrel a proteínas in vitro es
de 98%. El clopidogrel y sus metabolitos se excretan por vía renal
(50%) y por vía fecal (46%). La vida media de eliminación del
metabolito principal es de 8 horas; sus niveles plasmáticos son más
elevados en pacientes mayores de 65 años; sin embargo, esto no se
refleja en un incremento en la inhibición de la agregación plaquetaria
ni el tiempo de sangría. Indicaciones. Profilaxis
del infarto de miocardio, del accidente cerebrovascular, y de otros
eventos vasculares isquémicos en pacientes con antecedentes de
aterosclerosis sintomática. Dosificación. Adultos: vía oral, 75mg/día. No se requiere ajuste de dosis en ancianos o pacientes con insuficiencia renal. Reacciones adversas. En
general es bien tolerado, presentando efectos adversos similares o
levemente menores que la aspirina. Hemorragia gastrointestinal (2%),
hemorragia intracraneana (0,35%). Ulcera gástrica, péptica o duodenal
(0,68%). Diarrea (4,46%). Erupción cutánea (4,2%). Precauciones y advertencias. Administrar
con precaución en pacientes con riesgo de hemorragia. En caso de
cirugía programada, clopidogrel debería suspenderse con 7 días de
antelación. Clopidogrel prolonga el tiempo de sangría. Administrar con
precaución en pacientes con enfermedad hepática grave, debido al riesgo
de diátesis hemorrágica. Estudios en animales señalaron falta de
teratogenicidad; sin embargo, ante la falta de estudios adecuados en
seres humanos, se debe evitar su administración a embarazadas a menos
que los beneficios superen los riesgos potenciales. La lactancia
debería suspenderse si la mujer recibe clopidogrel. Interacciones. Aspirina,
AINE: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos
sinérgicos sobre la agregación plaquetaria. Heparina: administrar con
precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la
coagulación. Activador tisular del plasminógeno recombinante:
administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos
sobre la coagulación. Warfarina: administrar con precaución, debido al
riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación. Atenolol,
nifedipina, fenobarbital, cimetidina, estrógenos: pueden administrarse
en forma conjunta; no se observaron interacciones farmacodinámicas
entre estos fármacos y clopidogrel. Antiácidos: no modifican la
absorción de clopidogrel, digoxina, teofilina; se ha comprobado que el
clopidogrel no altera la farmacocinética de estas drogas. Fenitoína,
tolbutamida y otras drogas metabolizadas por CYP2C9: posible aumento de
los niveles plasmáticos de éstas, debido a que clopidogrel inhibe la
enzima CYP2C9 del citocromo P450. Diuréticos, betabloqueantes, IECA,
bloqueantes cálcicos, hipocolesterolémicos, vasodilatadores coronarios,
antidiabéticos, antiepilépticos: no se han registrado interacciones con
significación clínica. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a clopidogrel. Hemorragia activa (úlcera péptica, hemorragia intracraneana). Sobredosificación. Experiencias
clínicas con dosis hasta 14 veces mayores que las normales no mostraron
reacciones adversas asociadas, detectándose sólo un aumento en el
tiempo de sangría que no alcanzó a duplicar el obtenido con la dosis
normal de clopidogrel. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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